衛(wèi)生事業(yè)單位招考醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)輔導(dǎo):藥理學(xué)之藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)知識(shí)點(diǎn)歸納
醫(yī)療衛(wèi)生2015-07-20www.qdbaoqi.com信息來源
衛(wèi)生事業(yè)單位招考醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)輔導(dǎo):藥理學(xué)之藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)知識(shí)點(diǎn)歸納
藥物進(jìn)入體內(nèi)后一般需要生物膜才能完成藥物的ADME過程。醫(yī)療衛(wèi)生考試輔導(dǎo)專家?guī)ьI(lǐng)考生一起歸納總結(jié)生物膜的特性以及藥物生物膜進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)。
藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)等。
一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助細(xì)胞膜兩側(cè)的藥物濃度梯度或電位差,以電化學(xué)勢(shì)能差為驅(qū)動(dòng)力,由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè)。此種轉(zhuǎn)運(yùn)不需消耗ATP,順濃度差進(jìn)行。它包括簡(jiǎn)單擴(kuò)散和易化擴(kuò)散兩種形式。
(1)簡(jiǎn)單擴(kuò)散:又可分為脂溶擴(kuò)散和水溶擴(kuò)散。
脂溶擴(kuò)散即藥物溶于脂質(zhì)膜而被動(dòng)擴(kuò)散。是藥物最常見、最重要的擴(kuò)散方式。脂溶擴(kuò)散的速度主要取決于膜兩側(cè)的藥物濃度梯度以及藥物的脂溶性。藥物的脂/水分配系數(shù)愈大,在脂質(zhì)層的濃度愈高,跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速度愈快。
水溶擴(kuò)散,是指分子量小、分子直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物,借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。擴(kuò)散速度與藥物在膜兩側(cè)的濃度差成正比。
簡(jiǎn)單擴(kuò)散的特點(diǎn):不消耗能量、不需要載體、無飽和現(xiàn)象、無競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。當(dāng)膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)停止。
(2)易化擴(kuò)散:載體轉(zhuǎn)運(yùn)的一種,特點(diǎn)是順濃度差、不耗能,但是需要載體或通道介導(dǎo),因此存在飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此種轉(zhuǎn)運(yùn)方式,其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度遠(yuǎn)比脂溶擴(kuò)散要快得多。
藥物進(jìn)入體內(nèi)后一般需要生物膜才能完成藥物的ADME過程。醫(yī)療衛(wèi)生考試輔導(dǎo)專家?guī)ьI(lǐng)考生一起歸納總結(jié)生物膜的特性以及藥物生物膜進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)。
二、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),即藥物由膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn):需要載體,消耗能量,有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。膜一側(cè)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完畢后轉(zhuǎn)運(yùn)停止。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)分為原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)及繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
(1)原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):又稱一次性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),指利用分解ATP產(chǎn)生的能量將離子逆濃度梯度和電位梯度進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。
(2)繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):又稱二次性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),指物質(zhì)逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的能量來自鈉泵活動(dòng)形成的勢(shì)能貯備,而不是直接利用分解ATP釋放的能量。繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn):耗能,但能量不直接來源于ATP分解;需要載體蛋白的參與;實(shí)質(zhì)是經(jīng)載體的易化擴(kuò)散與原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相耦聯(lián)的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng);繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的代表過程:葡萄糖、氨基酸在腎小管上皮重吸收或腸上皮吸收;甲狀腺上皮細(xì)胞的聚碘過程。
三、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
1.出胞:胞質(zhì)內(nèi)大分子物質(zhì)以分泌囊泡的形式排出細(xì)胞的過程。如神經(jīng)細(xì)胞釋放遞質(zhì)、內(nèi)分泌腺細(xì)胞將合成的激素分泌到血液中。
2.入胞:指大分子物質(zhì)或物質(zhì)團(tuán)塊借助于細(xì)胞膜形成吞噬泡或吞飲泡的方式進(jìn)入細(xì)胞的過程。如免疫細(xì)胞吞噬異物。
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