二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，自2006年10月以來(lái)在全球80多個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn)，2010年在中國(guó)上市。它提高一種被稱為“腸促胰島激素”GLP-1的生理機(jī)制減少GLP-1在人體內(nèi)的失活，影響胰腺中的β細(xì)胞和α細(xì)胞來(lái)調(diào)節(jié)葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多個(gè)產(chǎn)品上市，如西格列汀，沙格列汀，維格列汀。

GLP-1受體激動(dòng)劑

胰高血糖素多肽，GLP-1受體激動(dòng)劑是葡萄糖依賴性促胰島素多肽GIP兩種主要的腸促胰素。GLP-1受體激動(dòng)劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空，中樞性的食欲抑制來(lái)減少進(jìn)食量。具有減輕體重作用，并且可能在降低血壓等方面有較好的前景。GLP-1的存在是β細(xì)胞再生的重要條件。2004年發(fā)現(xiàn)，使用GLP-1后，β細(xì)胞再生增強(qiáng)而凋亡受抑制，并促進(jìn)了胰管干細(xì)胞向β細(xì)胞分化。GLP-1類似物被稱為β細(xì)胞的分化因子(使新生增加)、生長(zhǎng)因子(使復(fù)制增強(qiáng))和生存因子(使生存時(shí)間延長(zhǎng)、凋亡減少)。2005年FDA批準(zhǔn)皮下制劑使用，如艾塞那肽，利拉魯肽，適用于二甲雙胍、磺酰脲類等聯(lián)合應(yīng)用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

胰島素及其類似藥物

胰島素是最有效的糖尿病治療藥物之一，胰島素制劑在全球糖尿病藥物中的使用量也位居第一。對(duì)于1型糖尿病患者，胰島素是唯一治療藥物，此外，約有30-40%的2型糖尿病患者最終需要使用胰島素。目前國(guó)內(nèi)外多家研究機(jī)構(gòu)都在加緊對(duì)胰島素非注射劑的研發(fā)。